1-N-Boc-3-吖丁啶羧酸

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CAS No:142253-55-2

分子式:C9H15NO4

外观颜色:白色或类白色结晶粉末

技术指标:98.5%

运输编号:-

包装:1/5/10/25千克/桶

供应能力:吨级

别名:1-N-Boc-3-吖丁啶羧酸;1-BOC-3-羧基氮杂环丁烷;1-叔丁氧羰基-3-羧基氮杂环丁烷;1-(叔丁氧基羰基)氮杂环丁烷-3-羧酸;1-BOC-吖啶-3-羧基 酸;1-BOC-吖丁啶-3-羧酸,97%;吖丁啶-3-羧酸;1-BOC-吖丁啶-3-羧酸

产品用途:1-N-Boc-3-吖丁啶羧酸,142253-55-2,1-(叔丁氧基羰基)氮杂环丁烷-3-羧酸,1-Boc-3-吖丁啶羧酸,1-Boc-氮杂环丁烷-3-羧酸,1-(tert-Butoxycarbonyl)azetidine-3-carboxylic acid,1-Boc-azetidine-3-carboxylic acid,N-Boc-3-吖丁啶甲酸,四元氮杂环砌块,小环张力分子砌块,Boc保护氨基酸,医药级1-Boc-3-吖丁啶羧酸,KRAS抑制剂中间体,PROTAC分子连接子,靶向抗肿瘤药物原料,BTK激酶抑制剂中间体,非天然氨基酸修饰单体,类药性结构修饰砌块,精细有机合成原料,99%高纯1-Boc-3-吖丁啶羧酸,1-N-Boc-3-吖丁啶羧酸生产厂家,142253-55-2现货供应商,1-Boc-3-吖丁啶羧酸原料批发,苏州维他化学精细医药原料,靶向抗癌药中间体出口标准品

 

1-N-Boc-3-吖丁啶羧酸在现代小分子靶向抗肿瘤创新药物创制、PROTAC蛋白靶向降解嵌合体合成、新型激酶抑制剂开发、拟肽类非天然氨基酸生物工程以及前沿精细药物化学合成领域中发挥着极其关键且不可替代的四元张力环刚性构象约束、空间位阻调控、药效团精准定位及脱保护衍生化核心功能。在现代生物医药制造与靶向抗癌药物化学中，该化合物是合成最新一代高选择性抗肿瘤小分子药物（如靶向KRAS G12C突变抑制剂、布鲁顿酪氨酸激酶BTK抑制剂及Janus激酶JAK抑制剂）最核心、最通用且工艺价值极高的刚性杂环分子砌块；其分子中心由一个高张力的四元饱和氮杂环丁烷骨架组成，一侧带有高稳定性的Boc氨基保护基团，另一侧带有高反应活性的游离羧酸基团，能够直接通过温和高效的酰胺缩合、酯化或偶联反应与目标药物核心母核拼接，待分子骨架构筑完成后在温和酸性条件下迅速脱除Boc基团释放出游离仲胺，进而进行进一步烷基化或官能团修饰；这种刚性且紧凑的氮杂环丁烷三维几何构型能够有效限制药物侧链的自由旋转构象，显著提高小分子与靶标蛋白催化活性口袋的几何契合度与结合自由能，大幅增加候选药物的水溶性、代谢稳定性和体内口服生物利用度，降低外周非靶向毒性；在前沿靶向蛋白降解技术（PROTAC）研发中，该分子作为构筑双功能降解剂刚性连接子（Linker）的优选骨架单元，能够精准调节E3泛素连接酶配体与靶蛋白配体之间的空间相对距离与取向，大幅提升三元复合物的形成速率与泛素化降解效率；在拟肽类药物与非天然氨基酸工程中，用于替代天然脯氨酸或丙氨酸引入多肽主链中，诱导肽链形成特定的空间转角折叠构象，大幅增强多肽药物对体内各种蛋白水解酶的酶解抗性并延长体内循环半衰期；此外，在特种手性配体诱导前体、荧光成像分子标记探针以及高附加值精细化学品中间体的开发中，由1-N-Boc-3-吖丁啶羧酸构建的分子系统均展现出卓越的反应选择性、结构多样性与巨大的工业应用价值。